喹诺酮类药物。喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮基本结构、对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的 广谱抗生素。第三代喹诺酮类抗菌药物主要有环丙沙星、蒽诺沙星、沙拉沙星、单诺沙星和二氟沙星等。它们一般为白 色或淡黄色晶型粉末,多数属于酸碱两性化合物,对光照、 温度和酸、碱均具有极好的稳定性,无论是长时间室温存放 或是在强烈光照、高温或高湿条件下均具有极其良好的稳定性。
喹诺酮类药物具有抗菌谱广,对革兰氏阳性菌和革兰氏 阴性菌、绿脓杆菌、支原体、衣原体等均有作用;灭菌力强, 在体外很低的浓度即可显示高度的抗菌活性;吸收快、体内 分布广泛;抗菌作用独特,与其他抗菌药无交叉耐药性等特 点,被广泛用于人和动物疾病的治疗,由于喹诺酮类药物在 动物机体组织中的残留,人食用动物组织后喹诺酮类抗生素 就在人体内残留蓄积,造成人体疾病对该药物的严重耐药性, 影响人体疾病的治疗。
人类长期食用含较低浓度QNs药物的 动物性食品、中成药保健食品等,容易诱导耐药性的传递, 从而影响该类药物的临床疗效。因此,喹诺酮类药物残留问题越来越引起人们的关注。联合国粮农组织/世界卫生组织 食品添加剂专家联席委员会、欧盟都已制定了多种喹诺酮类药物在动物组织中的最高残留限量。
美国FDA于2005年宣布禁止用于治疗家禽细菌感染的抗菌药物蒽诺沙星的销售和使用。我国批准在兽医临床应用的喹诺酮类抗菌药物有环丙 沙星(环丙氟哌酸)、蒽诺沙星(乙基环丙氟哌酸)、达氟 沙星(单诺沙星)、二氟沙星(双氟哌酸)、沙拉沙星等, 其中后面4种是动物专用的氟喹诺酮类药物。于2002年规定了环丙沙星、单诺沙星、蒽诺沙星、沙拉沙星、二氟沙 星、恶喹酸和氟甲喹等7种QNs药物在动物肌肉组织中的 最高残留限量为10/500微克/千克。2016年农业部开始将 诺氟沙星(氟哌酸)、培氟沙星(甲氟哌酸)、氧氟沙星 (氟嗪酸)、洛美沙星列入禁用药物名单。
喹诺酮类药物残留对健康的影响。由于喹诺酮类药物具有抗菌谱广、灭菌力强的特点,曾经被广泛用于动物的 多种感染性疾病的预防和治疗。其中氟喹诺酮类药物在食源 性动物中应用最广泛,大部分动物源性食品中均有此类药物残留。但部分细菌尤其是金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、大肠 杆菌、沙门氏菌属和志贺氏菌属、绿脓杆菌等对喹诺酮类抗 菌药物产生耐药性,导致该类药物用量加大,残留增加。
喹诺酮类药物虽然具有毒副作用小、安全范围大的优点, 但在动物体内分解缓慢,若过量使用或使用不当,将造成动 物源性食品中喹诺酮类药物的残留。
人若长期摄人残留有这些药物的食品后,可能产生一些不良反应:①对中枢神经系统有影响:主要表现为头痛、头晕、焦 虑、烦躁、失眠、步态不稳、惊厥、神经过敏等;②对消化系统有影响:如剂量过大,导致恶心、呕吐、 食欲下降、腹痛、腹泻等;③过敏反应:特别是阳光直射时可能导致瘙痒、红斑、 光敏性皮炎等;④在尿中可形成结晶:尤其是使用剂量过大或饮水不足 时更易发生,可能损伤尿道;⑤对幼年动物的软骨和负重关节的生长造成损伤:导致关节痛、关节肿胀等;⑥动物实验发现,给雏鸡高浓度的喹诺酮类药物饮水或 长时间混饲,易导致肝细胞变性或坏死的肝细胞损害,以环 丙沙星尤为明显;⑦实验室研究还表明,蒽诺沙星在实验动物中显示一定 的致突变和胚胎毒作用,二氟沙星和单诺沙星对大鼠有潜在 的致癌作用。
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